Η σιταγλιπτίνη έχει εγκριθεί από το FDA ως συμπλήρωμα της δίαιτας και της άσκησης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με T2DM, είτε ως μονοθεραπεία, είτε σε συνδυασμό με μετφορμίνη ή αγωνιστή υποδοχέα-pr ενεργοποιημένο πολλαπλασιαστή υπεροξειδίου (για παράδειγμα, θειαζολιδινοδιόνες) όταν ο μεμονωμένος παράγοντας δεν παρέχει επαρκή γλυκαιμικό έλεγχο.
Σιταγλιπτίνη
Σιταγλιπτίνη CAS:486460-32-6
Σιταγλιπτίνη phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
Σιταγλιπτίνη Chemical Properties
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Σημείο τήξεως: 114.1-115.7 ° C
Σημείο βρασμού: 529,9 ± 60,0 ° C (Προβλεπόμενη)
Πυκνότητα: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (Προβλεπόμενη)
Σιταγλιπτίνη Specification:
|
Είδη |
Πρότυπα |
Αναλυτικά αποτελέσματα |
|
Εμφάνιση |
Λευκή έως υπόλευκη σκόνη |
λευκή κρυσταλλική σκόνη |
|
Ταυτοποίηση |
HPLC RT |
Συμμορφώνομαι |
|
IR |
Συμμορφώνομαι |
|
|
ΦΩΣΦΟΡΙΚΟ ΑΛΑΣ |
Συμμορφώνομαι |
|
|
Νερό |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Κατάλοιπα στην ανάφλεξη |
- 0,2% |
0,02% |
|
Χειρική ακαθαρσία |
- 0,5% |
0,01% |
|
Σχετική ακαθαρσία |
Οποιαδήποτε μεμονωμένη ακαθαρσία - .1 0,1% |
0,01% |
|
Total impurities- 0,5% |
0,02% |
|
|
Δοκιμασία HPLC |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Υπολειμματικοί διαλύτες |
ΝΔ |
|
|
IPAC ‰ ¤5000ppm |
ΝΔ |
|
|
Μεθανόλη ‰ 0003000ppm |
ΝΔ |
|
|
Ισοπροπανόλη ¤ 0005000ppm |
1051 σελ. / Λεπτό |
|
|
PSD |
95% -100% σωματίδια διέρχονται από 90 μικρά |
Συμμορφώνομαι |
|
60% -80% σωματίδια διέρχονται από 63 μικρά |
Συμμορφώνομαι |
|
|
συμπέρασμα |
Συμμορφώνομαιs withUSP41standard. |
|
Σιταγλιπτίνη Introduction:
Σιταγλιπτίνη is an orally-bioavailable selective DPP4 inhibitor that was discovered through the optimization of a class ofβ-aminoacid-derived DPP4 inhibitors.
Μειώνει τη δραστικότητα DPP4 με συνεχή τρόπο μετά από μία φορά την ημέρα χορήγηση, διατηρεί τα κυκλοφορούντα επίπεδα ανέπαφων GIP και GLP1 μετά από γεύματα τόσο σε οξείες όσο και σε χρόνιες μελέτες και μειώνει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα χωρίς σημαντικές αυξήσεις στην υπογλυκαιμία.
Σιταγλιπτίνη Advantage and application:
Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η κεταγλιπτίνη είναι ένα αποτελεσματικό από του στόματος φάρμακο με καλές προοπτικές αγοράς. Έχει σημαντικές υπογλυκαιμικές επιδράσεις όταν χρησιμοποιείται μόνο του ή σε συνδυασμό με μετφορμίνη και πιογλιταζόνη και είναι ασφαλές να ληφθεί, καλά ανεκτό και να έχει λίγες ανεπιθύμητες ενέργειες
